ACE-031 1 mg – ActRIIB-Fc ligand trap voor myostatine en activine

Wat is ACE-031 (1 mg)?

ACE-031 is een recombinant ActRIIB-Fc-fusie-eiwit — een combinatie van het extracellulaire domein van de activinereceptor type IIB (ActRIIB) met een fragment van humaan IgG1-Fc. Het werkt als een “ligand trap”: het bindt en neutraliseert myostatine (GDF-8), activines en bepaalde GDF/BMP-liganden, waardoor de negatieve regulatoren van spiergroei worden geremd. Het resultaat (in studies) is een toename van de vetvrije lichaamsmassa en het spiervolume.

Een verduidelijking is op zijn plaats: ACE-031 is geen klassiek klein peptide, maar een groter fusie-eiwit met een Fc-domein (dat de halfwaardetijd verlengt). In de Peptology-catalogus valt het onder de categorie peptiden voor huid, slaap en libido, hoewel het functioneel tot de groep van verbindingen voor spier- en botgroei behoort — naast het regeneratieve PEG-MGF.

In de door Peptology aangeboden uitvoering is ACE-031 verkrijgbaar in een vial van 1 mg als gelyofiliseerde verbinding met een zuiverheid van ≥ 99%, bevestigd door onafhankelijke laboratoriumanalyse (CoA voor elke batch). Het product is uitsluitend bedoeld voor wetenschappelijk onderzoek en in-vitrotoepassingen.

Variant: ACE-031 1 mg

Deze pagina gaat over één doseringsvariant — ACE-031 1 mg. Elke vial bevat 1 mg van het gelyofiliseerde fusie-eiwit. Een gebruikelijke werkreconstitutie is 1 mL → 1 mg/mL, waardoor kleine volumes in een onderzoeksprotocol gemakkelijker nauwkeurig kunnen worden afgemeten.

ACE-031 wordt aangeboden in de variant van 1 mg. Andere verbindingen op het gebied van spiergroei/regeneratie zijn PEG-MGF (satellietcellen) en IGF-1 LR3 (systemisch IGF-1).

Hoe ACE-031 werkt — het “ligand trap”-mechanisme

In de onderzoeksliteratuur wordt ACE-031 beschreven als een oplosbare lokreceptor die de myostatine/activine-route remt. Hieronder staan de drie meest bestudeerde elementen.

Waarom myostatineblokkade ertoe doet

Myostatine (GDF-8) is een natuurlijke “rem” op spiergroei — het beperkt de spiermassa. Door het (en verwante liganden) te blokkeren via de ActRIIB-Fc-lokreceptor wordt ACE-031 bestudeerd als hulpmiddel voor het vergroten van spiermassa en spierkracht en voor het modelleren van het botmetabolisme. Dit is een ander mechanisme dan dat van PEG-MGF (activering van satellietcellen) of IGF-1 LR3 (IGF-1-signalering).

Bedenk echter dat de ActRIIB-route ook vasculaire liganden (BMP9/10) omvat — wat samenhangt met de bijwerkingen die in de DMD-studies zijn waargenomen (neusbloedingen, teleangiëctasieën). Deze gegevens komen uit klinische studies en vormen geen bewering over het effect van het door Peptology aangeboden product van onderzoekskwaliteit.

Farmacokinetiek en farmacodynamiek (onderzoekskader)

ACE-031 is een ActRIIB-Fc-fusie-eiwit met verlengde systemische werking. De belangrijkste onderzoekskenmerken:

• Structuur: het extracellulaire domein van ActRIIB gefuseerd aan humaan IgG1-Fc (een fusie-eiwit, geen klein peptide)
• Doelwitten: myostatine (GDF-8), activines, GDF-11, BMP9/10 — neutralisatie van ActRIIB-liganden
• Halfwaardetijd: verlengd dankzij het Fc-domein (systemische werking)
• Effecten in studies: toename van vetvrije massa en spiervolume na een enkele dosis (fase I)
• Status: geen fase III; het DMD-programma is om veiligheidsredenen beëindigd
• Toedieningsweg in protocollen: subcutaan, volgens het onderzoeksprotocol

Vergelijking: ACE-031 vs PEG-MGF vs 5-Amino-1MQ

Binnen dezelfde categorie is het zinvol ACE-031 te vergelijken met twee andere verbindingen die spieren en lichaamssamenstelling beïnvloeden — het regeneratieve PEG-MGF en het metabole 5-Amino-1MQ. Elk werkt via een volledig andere route.

ACE-031 vergroot de spiermassa door myostatine te blokkeren, PEG-MGF ondersteunt de regeneratie (satellietcellen) en 5-Amino-1MQ betreft het vetmetabolisme. Het verdient nadruk dat ACE-031 een afwijkend veiligheidsprofiel heeft (beëindigd DMD-programma). De vergelijking is indicatief van aard en vormt geen gebruiksaanbeveling.

Onderzoeksgegevens over ACE-031

ACE-031 is klinisch onderzocht (fase I–II) voordat het programma werd opgeschort. Hieronder staan de belangrijkste waarnemingen — met een duidelijk veiligheidsvoorbehoud.

Toename van spiermassa (fase I)

In fase I-studies bij gezonde postmenopauzale vrouwelijke vrijwilligers (placebogecontroleerd) veroorzaakten enkelvoudige doses ACE-031 een snelle, dosisafhankelijke toename van de vetvrije lichaamsmassa en het spiervolume, met signalen in botbiomarkers en vetbiomarkers, bij goede verdraagbaarheid na een enkele toediening.

De DMD-studie en de beëindiging ervan

In een fase II-studie bij jongens met spierdystrofie van Duchenne werd een trend waargenomen richting behoud van functie en toegenomen vetvrije massa/BMD, maar de studie werd na cyclus 2 beëindigd vanwege meldingen van neusbloedingen en teleangiëctasieën en als gevolg van overleg met toezichthouders (FDA / Health Canada).

Huidige status

Er zijn geen fase III-studies gepubliceerd en de ontwikkeling van ACE-031 is stopgezet. Het blijft een object van wetenschappelijke belangstelling, voornamelijk voor onderzoeksdoeleinden met betrekking tot de myostatineroute. Dit is geen bevestigde therapeutische toepassing.

Let op: de informatie wordt gepresenteerd voor wetenschappelijke en informatieve doeleinden en is gebaseerd op de literatuur over ActRIIB-Fc / ACE-031. Het vormt geen medisch advies, geen gebruiksaanbeveling en geen bewering over het effect van het door Peptology aangeboden product van onderzoekskwaliteit.

Profiel van ACE-031 in één oogopslag

• ActRIIB-Fc-fusie-eiwit — een “ligand trap” voor myostatine/activine (geen klein peptide)
• Blokkade van de negatieve regulatoren van spiergroei → toename van vetvrije massa (fase I)
• Effect op botbiomarkers — onderzocht in de context van het botmetabolisme
• Het Fc-domein verlengt de halfwaardetijd en de systemische werking
• Belangrijke veiligheidsopmerking: het DMD-programma is beëindigd (neusbloedingen/teleangiëctasieën), geen fase III
• Elke batch met een CoA en zuiverheid ≥ 99%

Alle verstrekte informatie heeft betrekking op de onderzoeksliteratuur over ACE-031 en mag niet worden opgevat als een belofte van effect, een gebruiksaanwijzing of een bewering over het effect van het door Peptology aangeboden product van onderzoekskwaliteit.

Doseringsprotocollen voor onderzoek

In studies werd ACE-031 subcutaan toegediend na reconstitutie van het lyofilisaat:

• Werkreconstitutie: 1 mL → 1 mg/mL; bereken nauwkeurige volumes in de peptidecalculator
• In klinische studies werd een doseringsbereik gebruikt (bijv. 0,02–3 mg/kg s.c.) — uitsluitend onder gecontroleerde omstandigheden
• Dankzij het Fc-domein is de werking langdurig, daarom waren de schema's in de tijd gespreid
• Vanwege de waargenomen vasculaire effecten (neusbloedingen/teleangiëctasieën) vereist het veiligheidsprofiel bijzondere voorzichtigheid

In een vergelijkende context wordt ACE-031 soms gecombineerd met andere verbindingen uit de spieras, zoals PEG-MGF of IGF-1 LR3. Deze schema's komen uit de onderzoeksliteratuur en vormen geen aanbeveling voor zelftoediening.

Bijwerkingen en veiligheid

Het veiligheidsprofiel van ACE-031 is een belangrijk onderdeel van de onderzoeksgeschiedenis ervan — het klinische programma bij DMD werd beëindigd. Hieronder staan de belangrijkste waarnemingen uit onderzoek naar het molecuul.

Hoewel enkelvoudige doses goed werden verdragen door gezonde vrijwilligers, ging herhaalde toediening in de DMD-studie gepaard met vasculaire effecten (neusbloedingen, teleangiëctasieën), wat tot beëindiging van het programma leidde. Dit onderstreept dat ACE-031 een belangrijk veiligheidsprofiel heeft waarmee rekening moet worden gehouden. Deze informatie is wetenschappelijk van aard en vormt geen gebruiksaanwijzing.

Opslag en reconstitutie

ACE-031 wordt geleverd als gelyofiliseerd (gevriesdroogd) poeder in een vial. In gelyofiliseerde vorm is het stabiel bij kamertemperatuur, beschermd tegen licht en vocht — koeling vóór reconstitutie is niet verplicht. Als fusie-eiwit is het gevoelig voor mechanische belasting — reconstitueer daarom bijzonder voorzichtig. Na reconstitutie hangt de stabiliteit af van het gebruikte oplosmiddel; Peptide Matrix Water™ verlengt de levensduur van de oplossing aanzienlijk.

• Vóór reconstitutie: kamertemperatuur, in de originele verpakking, beschermd tegen licht en vocht. Een koelkast is niet verplicht.
• Na reconstitutie met Peptide Matrix Water™: stabiliteit in de koelkast bij +2 °C tot +8 °C tot 60 dagen onder passende laboratoriumomstandigheden — de stabiliserende formule verlengt de levensduur van de verbinding ten opzichte van standaardoplosmiddelen.
• Na reconstitutie met bacteriostatisch of steriel water: stabiliteit in de koelkast bij +2 °C tot +8 °C tot 28 dagen onder passende omstandigheden. Bevries de gereconstitueerde oplossing niet opnieuw.
• Reconstitutie: in een laboratoriumomgeving wordt doorgaans Peptide Matrix Water™, bacteriostatisch water of steriel water voor injectie gebruikt, afhankelijk van het protocol.
• Volume: maximaal 3 mL oplosmiddel (capaciteit van een standaardvial). Gebruik de peptidecalculator voor een nauwkeurige berekening van volume en eenheden.
• Homogenisatie: voeg het oplosmiddel langzaam langs de wand van de vial toe, zonder krachtig te schudden, en wacht daarna 10–15 min. Zwenk voorzichtig, niet schudden.

Laboratoriumtip: bij uw bestelling kunt u Peptide Matrix Water™ aan de winkelwagen toevoegen — een stabiliserende oplossing, ontwikkeld voor het werken met gereconstitueerde onderzoekspeptiden en -eiwitten. Meer in het artikel Bacteriostatisch water vs azijnzuur vs matrixwater.

Veelgestelde vragen over ACE-031

Wat is het doel van ACE-031?

ACE-031 is een ActRIIB-Fc dat myostatine, activines en verwante liganden (waaronder GDF-11, BMP9/10) bindt en daarmee de signalering via de ActRIIB-receptor vermindert. Het effect in studies is een toename van spiermassa. De resultaten hebben betrekking op het molecuul, niet op het product van onderzoekskwaliteit.

Waarom is het DMD-onderzoek stopgezet?

Vanwege meldingen van neusbloedingen en teleangiëctasieën en overleg met toezichthouders werd het programma na cyclus 2 beëindigd. Dit is een kernonderdeel van het veiligheidsprofiel van ACE-031.

Hoe verschilt ACE-031 van PEG-MGF?

ACE-031 vergroot de spiermassa door myostatine te blokkeren (de “rem” weg te nemen), terwijl PEG-MGF de regeneratie ondersteunt via activering van satellietcellen. Dit zijn twee verschillende mechanismen van de spieras.

Hoe wordt ACE-031 bewaard en gereconstitueerd?

De gelyofiliseerde vial wordt bewaard bij kamertemperatuur, beschermd tegen licht en vocht. Na reconstitutie hangt de stabiliteit af van het oplosmiddel: met Peptide Matrix Water™ — tot 60 dagen in de koelkast bij +2 °C tot +8 °C; met bacteriostatisch of steriel water — tot 28 dagen. Vermijd opnieuw invriezen.

Waar ACE-031 kopen voor onderzoek?

Peptology biedt ACE-031 (1 mg) aan als onderzoeksverbinding met bevestigde zuiverheid ≥ 99% en onafhankelijke laboratoriumanalyse voor elke batch. Snelle verzending, discrete verpakking en zuiverheidscertificaten bij het product. Voor wetenschappelijke achtergrond, zie ook het artikel Peptiden — wat ze zijn, hoe ze werken, de belangrijkste categorieën en het veiligheidsprofiel.

Verwante producten in de Peptology-catalogus

Onderzoekers die met ACE-031 werken, overwegen vaak ook andere verbindingen uit de spieras en de regulering van de lichaamssamenstelling. Elk van onderstaande producten heeft een zuiverheidscertificaat (CoA):

Bekijk de volledige catalogus: Peptiden voor huid, slaap en libido · Herstel- en anabole peptiden · Peptiden voor energie en regeneratie · Alle peptiden · Blog over peptideonderzoek

Laboratoriumreconstitutie

Laboratoriumprotocol — reconstitutie, onderzoeksprotocollen, opslag

Gestandaardiseerd protocol voor alle onderzoekspeptiden in de Peptology-catalogus. Gebruik de peptide-reconstitutiecalculator om de oplossingsconcentratie (mg/mL) voor elke vial te berekenen.

Protocol van 60 seconden

Snel overzicht

Wat u nodig hebt

Vijf regels voor reconstitutie

Concentratie berekenen

Opslag

Vier fouten die u moet vermijden

Verzendinformatie

🚚 Verzendinformatie

• Producten in ons magazijn – bestellingen die op werkdagen vóór 15:00 uur worden geplaatst, worden dezelfde dag verzonden, latere bestellingen op de eerstvolgende werkdag.

• Levering met GLS aan uw adres in 3–5 werkdagen.

• De verzendkosten bedragen 5 € en zijn gratis vanaf 50 €.

Veelgestelde vragen (FAQ)

Wat is het doelwit van ACE-031?

ACE-031 is ActRIIB-Fc en bindt myostatine/activine en verwante liganden (o.a. GDF-11, BMP9/10), waardoor de signalering via ActRIIB afneemt.

Waarom is de ontwikkeling voor DMD stopgezet?

Vanwege signalen van epistaxis/teleangiëctasieën en overleg met toezichthouders; het programma werd beëindigd.

Is er een fase III?

Nee – er zijn geen gepubliceerde fase III-studies, ACE-031 blijft vooral voor onderzoeksdoeleinden wetenschappelijk interessant.

Waar kan ik ACE-031 in België kopen en wat kost het?

U kunt ACE-031 in België online kopen bij Peptology, vanaf 40,00 €. Levering met GLS in 3–5 werkdagen. Verzending is gratis vanaf 50,00 €. Betaling met kaart. Zuiverheid 99%+, met een HPLC-rapport voor elke batch.

Laboratoriumanalyse

ACE-031 - 1mg - Batch - 0226 - Zuiverheid